18+

Статьи / Журнал /

Антигистаминные препараты: от истоков создания к современным решениям

Антигистаминные препараты: от истоков создания к современным решениям

В настоящее время мировые организации говорят об аллергии как о «глобальной проблеме человечества», так как ее распространенность с каждым годом растет. В первую очередь это касается респираторной аллергии, с которой сталкивается более 20 % жителей земного шара и экономическое бремя которой в развитых странах исчисляется миллионами и миллиардами долларов США.

В зависимости от особенностей механизмов развития принято выделять пять типов аллергических реакций:

I тип — анафилактические (атопические);
II тип — цитотоксические (цитолитические);
III тип — иммунокомплексные (преципитиновые);
IV тип — клеточно-опосредованные, Т-лимфоцитзависимые;
V тип — рецепторно-опосредованные.

Аллергические реакции I, II и III типов характеризуются высокой скоростью развития: от нескольких секунд до 5–6 часов после воздействия антигена-аллергена на организм. В связи с этим их принято относить к аллергическим реакциям немедленного типа. Именно они лежат в основе тех заболеваний, при которых показаны антигистаминные препараты.

Аллергические реакции немедленного типа развиваются по стандартному сценарию. При первой встрече аллергена с макрофагами человека проходит фаза сенсибилизации (приобретение организмом специфической повышенной чувствительности к чужеродным веществам — аллергенам, повышение его чувствительности к воздействию раздражителей). Клинических проявлений аллергии в этой фазе нет. При повторном попадании аллергена и соединения антигена с IgE-антителами происходит высвобождение содержимого клеточных гранул тучных клеток — биологически активных веществ (БАВ), прежде всего гистамина, который в качестве медиатора участвует практически во всех клинических проявлениях аллергии, включая анафилаксию, аллергический ринит, крапивницу, бронхиальную астму и атопический дерматит.

Фармакотерапия большинства аллергических заболеваний в той или иной мере невозможна без блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов (расположены в мозге, кровеносных сосудах, гладкой мускулатуре кишечника). К настоящему времени выделяется несколько поколений антигистаминных препаратов.

Первое поколение: хлоропирамин, димедрол, кетотифен, пипольфен, диазолин, клемастин, фенистил и другие. Их отличительными чертами являются сравнительно высокая доступность (эти препараты можно найти в любой аптеке, многие из них отпускаются по низкой цене), заметно выраженное, но непродолжительное действие (назначаются до четырех раз в сутки). Кроме того, все они обладают седативным эффектом.

Второе поколение: цетиризин, акривастин, олопатадин, кетотифен, азеластин, лоратадин, бепотастин, левокабастин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, терфенадин, хифенадин, астемизол, дезлоратадин, фексофенадин.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1‑гистаминовые рецепторы и при этом практически не влияют на другие медиаторные системы, не проходят через гематоэнцефалический барьер, не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием таких препаратов ограничивается одной таблеткой в день.

Сейчас в свободной продаже появляются усовершенствованные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют «антигистаминными препаратами третьего поколения». Одним из них является «Супрастинекс», выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «ЭГИС»,.

Основным действующим веществом препарата «Супрастинекс» является левоцетиризин. За разработку молекулы левоцетиризина трое ученых в 2001 году получили Нобелевскую премию. Применение левоцетиризина в качестве самостоятельного действующего вещества позволило избежать ряда побочных эффектов, характерных для применения антигистаминных препаратов предыдущих поколений, в частности, антихолинергического и антисеротонинового.

Многочисленные исследования демонстрируют, что левоцетиризин характеризуется хорошей скоростью развития эффекта (согласно инструкции «Супрастинекс (капли)» у половины пациентов эффект после приема разовой дозы наступает через 12 минут, практически у всех пациентов — через час), а также возможностью длительного приема до 6 месяцев.

Это связано в первую очередь с тем, что левоцетиризин в составе препарата относится к группе активных метаболитов, то есть не требует прохождения через печень и трансформации в ней. По этой же причине его можно применять в сочетании с другими лекарственными средствами. Биодоступность препарата составляет практически 100 %.

Будучи препаратом новейшего поколения, «Супрастинекс» в терапевтических дозах не вызывает седативного действия, что делает его предпочтительным для людей, ведущих активный образ жизни. Кроме того, благодаря нейтральному вкусу «Супрастинекс» (в форме капель) легко давать детям с 2 лет.

Препарат выпускается в форме таблеток (№ 7 и № 14) и капель (20 мл) для приема внутрь. Не содержит красителей и ароматизаторов. Поскольку «Супрастинекс» необходимо применять один раз в сутки, то упаковки таблеток соответственно хватает на неделю или 2 недели приема.

Инновационное средство «Супрастинекс» может быть препаратом выбора для контроля симптомов аллергии на период аллергии благодаря хорошей переносимости и возможности длительного приема.

СУПРАСТИНЕКС® капли для приема внутрь 5 мг/мл (флакон) 20 мл №1 РУ № ЛП-000225

СУПРАСТИНЕКС® таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг (блистер) 7 №1 РУ № ЛСР-008568/10

СУПРАСТИНЕКС® таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг (блистер) 7 №2 РУ № ЛСР-008568/10

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Реклама

Источники

  1. A. Linneberg, Burden of allergic respiratory disease: a systematic review, Clin Mol Allergy (2016) 14:12.
  2. https://www.rae.ru/ru/publishing/mono07_57.html
  3. Н.С. Татаурщикова, Р.И. Сепиашвили. Рациональное применение антигистаминных препаратов в клинической практике. – Москва // «МЕДпресс-информ». – 2013.
  4. Т.Г. Федоскова. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // «Эффективная фармакотерапия». – № 5. – 2014. – стр. 50–56.
  5. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. – 2016. – № 12. – С. 811–816.
  6. Васильева О.С. Супрастинекс (левоцетиризин) – инновационный антигистаминный препарат для лечения аллергических заболеваний // РМЖ. – 2012. – № 6.
  7. Инструкция по медицинскому применению препарата Супрастинекс капли, таблетки ЛСР-008568/10-040612, ЛП-00225-310316.

2182 просмотров

Поделиться ссылкой с друзьями ВКонтакте Facebook Twitter Одноклассники

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Комментарии
comments powered by HyperComments