Найден способ повышения эффективности сульфаниламидов

Учёные Химического института им. А. М. Бутлерова Казанского федерального университета создали новые соединения на основе сульфаниламидов. Исследование, поддержанное грантом Российского научного фонда (РНФ), было опубликовано в журнале Thermochimica Acta.

По данным авторов, сульфаниламиды, несмотря на долгую историю применения, остаются клинически значимыми противомикробными препаратами. Их эффективность сегодня снизилась из-за развития резистентности бактерий. Введение гидрофобных алкильных фрагментов в структуру сульфаниламидов считается эффективным способом повышения их проницаемости для мембран и сродства к ферментам-мишеням. Однако при этом препараты становятся менее растворимы в водных средах. По мнению учёных, эффективным решением этой проблемы является аморфизация.

В ходе испытаний химики синтезировали молекулы на основе сульфапиридина и сульфаметизола. К ним присоединили жирорастворимые фрагменты, что позволило «замаскировать» химическую группу, мешающую проникновению соединений сквозь мембрану бактериальных клеток. Для повышения растворимости учёные дополнительно добавили к молекулам карбаматную группу, а затем определили, как новые соединения ведут себя в организме человека, сколько времени требуется на разрушение и выведение этих веществ.

По мнению РНФ, полученные данные в дальнейшем позволят получать новые эффективные и безопасные антибактериальные препараты на основе давно известных, но утративших эффективность сульфаниламидов.