Ученые США положили начало новой стратегии обезболивания

Результаты работы были опубликованы в июне 2016 года в журнале Scientific Reports.

Ученые во главе с Вольфгангом Лидтке (Wolfgang Liedtke) модифицировали соединение GSK205, синтезированное компанией GlaxoSmithKline, которое способно блокировать термочувствительные ионные каналы TRPV4, но имеет недостаточно мощное обезболивающее действие для использования в клинической практике.

Авторам удалось создать несколько модификаций GSK205, которые были протестированы на рецепторах в культурах клеток нейронов крыс. На основании этих данных ученые синтезировали еще одно соединение, которое объединяло в себе свойства двух веществ, показавших наибольшую блокирующую активность в отношенииTRPV4. Дополнительные эксперименты, включавшие в себя опыты на культурах клеток астроцитов и хондроцитов, показали, что соединение «16–8» обладало максимальной активностью, в 10 раз превышавшую активность GSK205. Кроме того, оказалось, что «16–8» и еще одно соединение, «16–19», блокировали ионные каналы TRPA1, также участвующие в патогенезе воспаления и зуда, а также восприятии болевых ощущений.

Ученые испытали созданные ими вещества на лабораторных мышах, страдавших панкреатитом. Оба соединения эффективно справились с болью, а вещество «16–8» оказывало противовоспалительное действие. Серьезных токсических эффектов обнаружено не было.

Исследователи планируют проверить эффективность и безопасность полученных соединений и в дальнейшем создать обезболивающие и противовоспалительные препараты нового класса, которые можно будет применять как местно, так и системно для лечения головной и зубной боли, остеоартрита, а также неврогенной и висцеральной болей.

Источник: http://www.nature.com/articles/srep26 894