Давайте успокоимся

Успокоительные лекарственные средства — небольшая, но востребованная фармакологическая группа, представители которой есть почти в каждой домашней аптечке. Какие препараты входят в неё, в чём их особенности и преимущества? Освежим знания!

Классификация седативных препаратов

Седативными (от лат. sedatio — успокоение) называют лекарственные средства, которые усиливают процессы торможения и ослабляют процессы возбуждения в коре головного мозга, а также регулируют высшую нервную деятельность таким образом, что подавляется реакция организма на постоянные раздражители, а также снижается уровень спонтанной активности и мышления. Основная область применения седативных средств — астеноневротические состояния, повышенная возбудимость, вегетативно-сосудистые нарушения [1].

Сегодня используют два класса седативных препаратов:

• неорганического происхождения — соли брома;
• растительного происхождения — средства на основе лекарственного растительного сырья.

Несмотря на то, что в большинстве стран мира с созданием современных транквилизаторов эра седативных препаратов практически ушла в прошлое, и успокоительные используются в основном в составе биологически активных добавок, на постсоветском пространстве они до сих пор широко применяются. Важно отметить, что седативные препараты, в отличие от анксиолитиков и транквилизаторов, не устраняют тревогу, страх и беспокойство, а лишь снижают выраженность ответной реакции на психогенный раздражитель, в частности, стресс и эмоциональное событие [1].

Современные седативные средства относятся к безрецептурной группе, однако фармспециалисту следует обращать внимание покупателей на важность уведомления врача о приёме этих препаратов во избежание возможных лекарственных взаимодействий.

Седативные препараты неорганического происхождения

Действующим веществом препаратов этого класса являются диссоциирующие соли брома, которые применяются в клинической практике с начала XIX века. За счёт иона брома они обладают седативными свойствами:

• ускоряют торможение рефлексов, основанных на процессах возбуждения;
• восстанавливают дифференцировку возбуждающих и тормозных раздражителей, обеспечивая равновесие между процессами торможения и возбуждения.

Механизм седативного действия бромидов остаётся неясным. Предполагают, что ионы брома могут замещать ионы хлора в межклеточной жидкости головного мозга, вследствие чего и угнетается нормальное функционирование ряда структур ствола мозга [1].

Бромиды оказывают мощное седативное действие, а в высоких дозах проявляют противосудорожную активность.

Побочные эффекты

Соли брома проявляют раздражающий эффект на стенку кишечника, поэтому их часто применяют в виде растворов или микстур, содержащих слизи крахмала или семян льна. Препараты этой группы способны создавать высокие концентрации в крови и межклеточной жидкости и медленно элиминируются: период полувыведения может составлять до 12 суток [1, 2]. Поэтому приём бромидов часто сопровождается кумуляцией. При продолжительном их применении может развиваться хроническая интоксикация — бромизм. Он проявляется притуплением сознания, слабостью, сонливостью, нарушением восприятия, расстройствами пищеварения, нарушением сна, аппетита, сексуальной активности, снижением памяти. В тяжёлых случаях могут наблюдаться делирий и галлюцинации [3].

При острой интоксикации бромом возникает дереализация, нарушение самовосприятия, расстройство ориентировки, появляются кожные высыпания в виде синюшных угрей или фиолетовых бляшек на лице, голенях, ягодицах, иногда — и на других участках тела [3]. Из-за раздражающего действия бромидов, выделяющихся со слёзными, потовыми и слизистыми железами, может развиваться раздражение слизистых оболочек глаза (конъюнктивит), носовой полости (ринит), желудка (гастрит), дыхательных путей (бронхит) [1, 3].

Растительные седативные средства

В составе успокоительных средств традиционно используются несколько лекарственных растений. Рассмотрим самые популярные.

Валериана лекарственная — одно из наиболее часто используемых лекарственных растений с седативным эффектом. Её корневища содержат эфирное масло, состоящее, прежде всего, из борнеола и изовалериановой кислоты, а также алкалоиды, дубильные вещества. Интересно, что ни одно из биологически активных веществ не было идентифицировано как определяющее её свойства [3, 4].

Экстракт валерианы проявляет мягкий анксиолитический эффект, оказывает умеренное успокаивающее действие, улучшает качество сна (в дозах 600–1200 мг при отсутствии общей седации). После однократного применения препарат улучшает субъективное восприятие сна и укорачивает время его наступления. Тем не менее, следует помнить, что основной эффект носит кумулятивный характер и наблюдается после 2–4 недель ежедневного приёма. Продолжительная, на протяжении нескольких недель, терапия проявляет более высокую активность. При этом у экстракта валерианы отсутствуют нежелательные явления, типичные для бензодиазепинов и барбитуратов — в частности, заторможенность, сонливость, усталость, а также органотоксичность, что позволяет применять его длительно, причём как во взрослой, так и в детской практике.

Известно, что в дозах, 20‑кратно превышающих европейские рекомендуемые дозировки, экстракт валерианы вызывает лишь незначительные побочные эффекты, которые разрешаются самостоятельно в течение 24 часов [4].

NB! Отпуская экстракт валерианы, уместно обратить внимание клиента на важность длительности применения и необходимость приёма достаточных доз препарата. Известно, что дозы менее 100 мг в сутки оказывают лишь эффект плацебо [4]. Рекомендованная советом экспертов ВОЗ доза составляет 2–3 г сухого экстракта валерианы 2–3 раза в день [5].

Хмель обыкновенный широко применяется в качестве компонента комбинированных растительных седативных препаратов. Он усиливает действие экстракта валерианы, мелиссы, пассифлоры, мяты и т. д. В качестве лечебного сырья используются шишки, в состав которых входит эфирное масло, терпены, смолы, флавонгликозиды, катехины. Извлечения из хмеля проявляют ряд эффектов, и самый известный — седативный. По всей вероятности, он обусловлен способностью компонентов эфирного масла и флавоноидов выступать в роли модуляторов активности рецепторов гипногенных зон мозга, в частности, ГАМК_А-рецепторов, серотонинергических 5‑НТ₆‑рецепторов, а также рецепторов, регулирующих циркадные ритмы [5].

Кроме того, предполагается эстрогенная и противоопухолевая активность шишек хмеля. Препарат применяют как лёгкое седативное средство, а рекомендованная советом экспертов ВОЗ доза составляет 0,5–2,0 г сухого экстракта до 3 раз в день [5].

NB! Отпуская препарат, содержащий экстракт шишек хмеля, необходимо учитывать, что фитоэстрогены хмеля могут индуцировать эстрогеновый криз у новорождённых, поэтому они не рекомендуются во время беременности и лактации. Кроме того, шишки хмеля с осторожностью применяются при эстрогензависимых опухолях молочных желез и эндометрия. Вследствие эстрогенной активности препарат может снижать эффективность селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (кломифена, тамоксифена и т. д.) [2, 5].

Мята перечная — эфиромасличное растение, экстракт которого обладает успокаивающими, спазмолитическими, болеутоляющими, антисептическими и желчегонными свойствами, а также проявляет рефлекторное коронодилатирующее действие. В листьях мяты содержится ряд фитохимических веществ и нутриентов, включая витамины группы В и витамин Е [6]. Основной, седативный эффект листьев мяты обеспечивает ментол.

Вследствие местнораздражающего действия и стимулирующего влияния на периферические нейрорецепторы кожи и слизистых оболочек, он способствует усилению капиллярного кровообращения и перистальтики кишечника.

Пион уклоняющийся — препарат, который применяется в виде галенового средства, настойки. В качестве лекарственного сырья выступает трава, а также корневища и корни, содержащие эфирное масло, гликоиридоиды, свободную бензойную и салициловую кислоты, сапонины, флавоноиды и др. биологически активные вещества [7].

Седативное действие сырья пиона обусловлено способностью гликоиридоида пионифлорина ингибировать гистаминергическую систему через А1‑рецепторы, при этом увеличивается продолжительность фазы медленного сна. Кроме того, содержащиеся в пионе соединения взаимодействуют с NR2B-субъединицей NMDA рецепторов, что также может быть ассоциировано с седативным эффектом препарата [8].

Комбинированные седативные препараты

Ряд лекарственных растений с седативными свойствами, в частности, мята перечная, пустырник, мелисса, пассифлора и чабрец используются в составе комбинированных препаратов, показанных при повышенной нервной возбудимости и депрессии.

Один из популярных седативных препаратов, наряду с маслом мяты перечной и этиловым эфиром альфа-бромизовалериановой кислоты, содержит фенобарбитал, проявляющий снотворный, противосудорожный и наркотический эффекты.

Отпуская седативные препараты растительного происхождения, в том числе комбинированные, следует учитывать, что препараты этого класса усиливают действие снотворных и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также гипотензивных препаратов и анальгетиков.