Специалисты из Иваново нашли способ повысить растворимость популярного лекарства от давления

Учёные из Иваново смогли в 20 раз повысить растворимость лекарства от гипертонии телмисартана, соединив его с циклодекстрином. Полученный комплекс даст возможность улучшить усвоение ЛС, снизить дозу и уменьшить вероятность побочных эффектов. Результаты исследования опубликованы в журнале Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects.

Трудность в использовании телмисартана состояла в том, что он требовал использования высоких доз по причине плохого растворения в крови и низкой биодоступности. Приём этого ЛС в высокой дозе опасен развитием инфекций верхних дыхательных путей, диареи, боли в спине, болезней почек, отёка слизистых и кожи. По этой причине учёные ищут способы повысить его растворимость и снизить вероятность нежелательных эффектов.

Для повышения растворимости телмисартана специалисты Института химии растворов им. Г. А. Крестова РАН (Иваново) соединили исходный препарат с циклодекстрином, полученным путём переработки крахмала. Циклодекстрин представляет собой кольцо из связанных между собой молекул глюкозы. 

Химики поместили молекулу телмисартана в полость циклодекстрина, сделав это двумя способами: 

• измельчением циклодекстрина и телмисартана;

• выпариванием с предварительным растворением в этаноле. 

В результате проведённых работ комплекс повысил растворимость телмисартана в 10–20 раз.

Руководитель проекта, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов Анжелика Шарапова рассказала: «Полученный комплекс можно рекомендовать для испытаний на мышах, а в дальнейшем — на людях. Результаты будут полезны при создании инновационных лекарственных форм телмисартана, которые повысят эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снизят риск нежелательных побочных эффектов. Методики, которые были использованы в данной работе, также могут применяться для улучшения свойств других малорастворимых лекарств».