18+

Будь здоров, не кашляй

Будь здоров, не кашляй

Будь здоров, не кашляй

Фармакология противокашлевых средств — от опиоидов до растительных экстрактов

Препараты от кашля традиционно относятся к числу самых востребованных в аптеке, а спрос на них достигает пика во время сезона ОРВИ. И чтобы поддерживать высокое качество фармацевтического консультирования, первостольнику необходимо регулярно актуализировать свои знания. Именно с этой целю в сегодняшней статье мы вспоминаем самые важные аспекты, касающиеся противокашлевых препаратов.

Классификация противокашлевых препаратов

Кашель — сложный защитный рефлекторный акт, который возникает в ответ на раздражение верхних дыхательных путей, а также трахеи и бронхов. Он осуществляется при участии кашлевого центра, расположенного в продолговатом мозге. Основная задача этого рефлекса — восстановление проходимости дыхательных путей. Лечение кашля требуется далеко не всегда: оно показано лишь в случаях, когда симптом существенно нарушает самочувствие и состояние человека [1, 2].

При сухом раздражающем кашле, не сопровождающемся выделением мокроты и значительно снижающем качество жизни, показаны противокашлевые препараты. Сразу же стоит отметить, что в клинической практике, особенно в детской, такие ситуации встречаются нечасто.

У детей необходимость в противокашлевых средствах может возникнуть при коклюше, сухом плеврите, а также при очень интенсивном продуктивном кашле, когда объём бронхиального секрета настолько велик, что возникает угроза аспирации мокротой [1, 2].

Это — довольно редкие случаи, поэтому фармспециалистам, прежде чем рекомендовать противокашлевые препараты, нужно убедиться в том, что кашель, который тревожит потребителя, действительно подпадает под категорию «сухой, мучительный, раздражающий».

Противокашлевые препараты принято делить на две группы [1]:

  • центрального действия;
  • периферического действия.

Рассмотрим подробней представителей каждой из этих групп.

Противокашлевые препараты центрального действия

Противокашлевые средства центрального действия подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанные с ним центры. Их можно разделить на наркотические и ненаркотические препараты [1].

Наркотические, или опиоидные противокашлевые препараты центрального действия подавляют кашель за счёт агонистического взаимодействия с μ — опиатными рецепторами.

Очевидно, что с наркотическими противокашлевыми препаратами сегодня фармспециалистам приходится сталкиваться редко. Они применяются, как правило, в условиях стационара и по особым показаниям: например, при онкологических заболеваниях дыхательного тракта, для подавления кашлевого рефлекса при проведении бронхографии, бронхоскопии и при других хирургических вмешательствах [2].

Кодеин — природный наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов, проявляющий активность в различных отделах ЦНС и периферических тканях. По сравнению с морфином его анальгетическая активность в 10 раз меньше, но в то же время кодеин проявляет мощные противокашлевые свойства [1]. Это самый известный препарат из группы наркотических противокашлевых средств центрального действия. Обладает противокашлевыми, анальгетическими и успокаивающими свойствами, особенно эффективен при болезненном кашле (например, при коклюше) [3].

Продолжительность блокады кашлевого рефлекса составляет от 4 до 6 часов. Препарат имеет ряд побочных эффектов, среди которых в первую очередь стоит отметить угнетение дыхательного центра и уменьшение дыхательного объёма. При некоторых заболеваниях, например, при эмфиземе, это может ухудшить состояние. Кроме того, кодеин вызывает привыкание и зависимость (кодеинизм). Ещё один характерный побочный эффект — сухость слизистой оболочки дыхательных путей [3].

Декстрометорфан — синтетический противокашлевый препарат, который по химической структуре и активности близок к опиатам. Предположительно, механизм действия основан на подавлении кашлевого центра и блокаде NMDA-рецепторов в ЦНС. Противокашлевая активность декстрометорфана сравнима с таковой у кодеина, при этом первый не вызывает нарушение дыхания, сухость слизистых оболочек, лекарственную зависимость и толерантность при длительном применении. В терапевтических дозах декстрометорфан не угнетает функцию реснитчатого эпителия бронхов, однако при повышении доз способен вызывать угнетение дыхательного центра, подобно опиатам.

Эффект декстрометорфана развивается уже через 15–30 минут после применения и сохраняется в течение 3–6 часов (у детей — в два раза дольше) [3].

Декстрометорфан входит в состав комбинированных противокашлевых препаратов, в частности, содержащих терпингидрат.


Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия, как и агонисты опиоидных рецепторов, подавляют кашлевой центр, однако действуют посредством неопиоидергических путей. В отличие от наркотических препаратов, они не вызывают зависимости и могут использоваться гораздо чаще.

Бутамират наряду с противокашлевым проявляет бронходилатирующий эффект, расширяя бронхи. Благодаря этому препарат облегчает дыхание, снижает сопротивление дыхательных путей и способствует насыщению крови кислородом [4].

В терапевтических дозах бутамират хорошо переносится и применяется в детской практике (у детей с 3 лет). Бутамират относится к ОТС-группе, и фармспециалисты могут рекомендовать его клиентам с запросами на средство от сухого раздражающего кашля различной этиологии у взрослых и детей с 2 месяцев.

Глауцин — алкалоид апоморфиновой группы из растения мачок жёлтый (семейство маковых). Препарат избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга, не вызывает угнетения дыхания, привыкания, лекарственной зависимости. Глауцин проявляет невыраженные адреноблокирующие свойства и может обеспечивать снижение артериального давления, а также головокружение и слабость. Эффект глауцина развивается через 30 минут и продолжается до 8 часов.

Фармспециалистам хорошо известна комбинация глауцина с эфедрином и маслом базилика, проявляющая выраженные противокашлевой и бронходилатирующий эффекты. Эфедрин, будучи адреномиметиком непрямого действия, проявляет слабое стимулирующее влияние на адренорецепторы, вызывая высвобождение норадреналина и адреналина, оказывая спазмолитическое действие на мускулатуру бронхов и стимулируя дыхательный центр. Препарат также уменьшает отёк слизистой оболочки бронхов. Комбинация глауцина и эфедрина применяется в комплексном лечении заболеваний дыхательной системы, которые сопровождаются сухим кашлем, в том числе при остром и хроническом бронхите, трахеобронхите, хронической обструктивной болезни лёгких, бронхиальной астме, пневмонии, коклюше.

Противокашлевые препараты периферического действия

Препараты этой группы значительно уступают по эффективности препаратам центрального действия. Они угнетают кашлевой рефлекс за счёт снижения чувствительности рецепторов нервных окончаний блуждающего нерва, расположенных в органах дыхания.

Противокашлевые препараты периферического действия оказывают влияние на афферентный или эфферентный компоненты кашлевого рефлекса, либо проявляют сочетанный эффект. При эфферентном пути происходит сокращение дыхательной мускулатуры гортани, грудной клетки, диафрагмы, мышц живота, мышц бронхиальной стенки и тазового дна.

Препараты с афферентным эффектом действуют на слизистую оболочку дыхательных путей, как мягкие анальгетики или анестетики, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Они также изменяют образование и вязкость секрета, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов.

К числу наиболее активных противокашлевых процедур с афферентным эффектом можно отнести увлажнение слизистых оболочек с помощью аэрозолей и паровых ингаляций. Последние как сами по себе, так и с добавлением лекарственных средств, например, натрия хлорида, растительных экстрактов (экстракт эвкалипта, различные растительные комбинации) — простой и эффективный способ увлажнения слизистых оболочек [2].

К препаратам с афферентным эффектом также относятся обволакивающие средства, показанные при кашле, который возникает при раздражении слизистой оболочки верхних отделов респираторного тракта. Они действуют, создавая защитный слой на слизистой оболочке носовой полости и ротоглотки. Как правило, препараты этого класса представляют собой таблетки для рассасывания во рту, а также сиропы и чаи, которые содержат растительные экстракты эвкалипта, лакрицы, липы, а также мёд, глицерин и так далее.

К противокашлевым препаратам с афферентным эффектом относятся местноанестезирующие средства — бензокаин, циклаин, тетракаин. Они применяются только в стационаре для торможения кашлевого рефлекса при бронхоскопии или бронхографии [3].

Противокашлевые средства периферического действия с эфферентным эффектом повышают подвижность секрета, улучшая его «скольжение» по слизистой оболочке, уменьшая вязкость слизи и усиливая эффективность и силу самого кашлевого механизма. К средствам этого класса относятся растительные экстракты — алтея, аниса, девясила, багульника, ипекакуаны, мать-и-мачехи, подорожника, фиалки, тимьяна, термопсиса и так далее, а также терпингидрат.

Препараты этой подгруппы применяются в клинической практике нечасто. Они имеют ряд побочных эффектов. Так, термопсис и ипекакуана усиливают активность рвотного и дыхательного центра продолговатого мозга. К тому же их необходимо принимать часто, что довольно неудобно и сопряжено со снижением приверженности к лечению.

Источники

  1. Фармакология: учебное пособие / В. В. Майский. - 2-е изд., исправ. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с.
  2. Самсыгина Г. А. Противокашлевые препараты в педиатрии //Consilium medicum, 2002.
  3. Оковитый С. В., Анисимова Н. А. Фармакологические подходы к противокашлевой терапии //РМЖ, 2011. Т. 19. № 23. С. 1450-1457.
  4. По данным ГРЛС на 21.10.2022.

4125 просмотров

Поделиться ссылкой с друзьями ВКонтакте Одноклассники

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Читайте по теме